multu

Блог

  • Тезаморелин синтетический аналог гормона GHRH.

    Тезаморелин синтетический аналог гормона GHRH.

    Тезаморелин (Tesamorelin) — детальный обзор пептида

    Тезаморелин — это синтетический аналог грелин-рилизинг гормона (GHRH), одобренный FDA для лечения липодистрофии у ВИЧ-инфицированных пациентов. Однако его также исследуют в контексте антивозрастной терапии, жиросжигания и восстановления.

    1. Механизм действия

    Тезаморелин действует через гипоталамо-гипофизарную ось:

    • Связывается с рецепторами GHRH в гипофизе.
    • Стимулирует выброс гормона роста (GH).
    • GH усиливает синтез IGF-1 в печени, что приводит к:
      • ⚡ Ускорению липолиза (расщепление жира, особенно висцерального).
      • ️ Улучшению мышечного тонуса.
      • Нейропротекции и когнитивной поддержке.

    Отличие от других GHRP (например, GHRP-2/6):

    • Тезаморелин не влияет напрямую на грелиновые рецепторы, поэтому не вызывает сильного голода.
    • Дает более физиологичный выброс GH (ближе к естественной пульсации).

    2. Основные эффекты

    ① Снижение висцерального жира (главное применение)

    • Уменьшает объем абдоминального жира на 15–20% за 3–6 месяцев (исследования у ВИЧ-пациентов).
    • Не влияет на подкожный жир так сильно, как на висцеральный.

    ② Антиэйдж-эффекты

    • Улучшает состояние кожи (увеличивает синтез коллагена).
    • Поддерживает плотность костей.
    • Может замедлять саркопению (потерю мышц с возрастом).

    ③ Когнитивные benefits

    • Потенциально защищает от нейродегенерации (болезнь Альцгеймера).
    • Улучшает качество сна (за счет нормализации GH-секреции).

    ④ Спортивное применение

    • Незначительный анаболический эффект (менее выражен, чем у IPA/Мода GRF).
    • Ускорение восстановления после травм.

    3. Протоколы применения

    Медицинские дозировки (при липодистрофии)

    • 2 мг подкожно 1 раз в день (стандартная схема).
    • Курс: 6–12 месяцев.

    Для жиросжигания/антивозрастной терапии

    • 1–2 мг/сут (вечером или утром натощак).
    • Оптимальный курс: 3–6 месяцев.

    Комбинации с другими пептидами

    • + CJC-1295 (без DAC) — усиление выброса GH.
    • + Ипаморелин — синергия без роста пролактина.

    4. Побочные эффекты

    • Гипергликемия (GH снижает чувствительность к инсулину).
    • Отеки/туннельный синдром (задержка жидкости).
    • Головные боли (редко).
    • Активация скрытых опухолей (противопоказан при онкологии).

    Важно: Контролировать уровень сахара и IGF-1 во время курса.

    5. Тезаморелин vs. Другие пептиды

    Пептид Основное действие Голод Риск пролактина
    Тезаморелин Снижение висцерального жира Нет Низкий
    GHRP-6 Мощный выброс GH + аппетит Да Умеренный
    Ипаморелин Чистый GH-стимул без голода Нет Низкий
    CJC-1295 Длительная GH-секреция Нет Низкий

    6. Вывод

    Тезаморелин — лучший выбор для:
    ✔ Уменьшения висцерального жира (особенно у пациентов с метаболическими нарушениями).
    ✔ Антивозрастной терапии (без резких скачков GH).
    ✔ Безопасного курса (меньше побочек, чем у GHRP-2/6).

    Рекомендации:

    • Начинать с 1 мг/сут, контролировать IGF-1.
    • Комбинировать с диетой и тренировками для максимального жиросжигания.
    • Противопоказан при опухолях, беременности, диабете.
  • Меланотан

    Меланотан

    Масса of C50H69N15O9 (Меланотан II) is 1024.1780 g/mol

    Меланотан – это синтетический аналог гормона альфа-меланоцитостимулирующего пептида (α-MSH), который играет ключевую роль в пигментации кожи, а также влияет на обмен веществ, аппетит и сексуальное влечение. В настоящее время существует две основные версии этого препарата – Меланотан I и Меланотан II, каждая из которых обладает своими особенностями и эффектами.

    Свойства Меланотана

    Меланотан действует, стимулируя выработку меланина – пигмента, отвечающего за цвет кожи и защиту от ультрафиолетового излучения. Основные свойства этого вещества включают:

    • Усиление загара – способствует более равномерному и глубокому потемнению кожи без необходимости длительного пребывания на солнце.
    • Снижение риска солнечных ожогов – благодаря увеличению уровня меланина кожа становится более устойчивой к вредному воздействию ультрафиолета.
    • Регуляция аппетита – некоторые пользователи сообщают о снижении аппетита при приеме препарата, что может способствовать контролю веса.
    • Повышение либидо – особенно характерно для Меланотана II, который может усиливать сексуальное влечение.
    • Защита клеток от окислительного стресса – меланин обладает антиоксидантными свойствами, которые могут уменьшать повреждение клеток кожи.

    Возможные побочные действия

    1. Тошнота и рвота – наиболее распространенные побочные эффекты, особенно на начальных этапах приема.
    2. Повышенное артериальное давление – может наблюдаться у людей, склонных к гипертонии.
    3. Потемнение родинок и веснушек – связано с увеличением уровня меланина в коже.
    4. Головные боли и головокружение – встречаются у некоторых пользователей.
    5. Усталость и сонливость – возможны в первые дни использования.
    6. Эректильная дисфункция или, наоборот, приапизм – у мужчин возможны изменения в сексуальном поведении.

    Противопоказания к применению

    Препарат не рекомендуется использовать в следующих случаях:

    • Беременность и лактация.
    • Онкологические заболевания кожи.
    • Сердечно-сосудистые заболевания.
    • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
    • Возраст до 18 лет.

    Меланотан (и 1, и 2) подавляет аппетит. Это один из его наиболее выраженных и хорошо задокументированных эффектов. Однако достигается это разными путями и с разными сопутствующими эффектами.

    1. Как именно меланотан влияет на аппетит: механизмы

    Основной инструмент влияния на аппетит — это воздействие на меланокортиновую систему организма, а именно на рецепторы меланокортина (MCRs). Разные типы рецепторов отвечают за разные функции.

    а) Меланотан II (MT-2)

    MT-2 является агонистом (активатором) рецепторов меланокортина MC3R и MC4R. Именно активация MC4R в гипоталамусе (центре мозга, регулирующем аппетит и энергетический обмен) является ключевой для подавления аппетита.

    • Механизм: Активируя MC4R, MT-2 имитирует действие естественного гормона α-MSH, который подает в мозг сигнал «я сыт». Это приводит к:
      • Снижению чувства голода.
      • Увеличению чувства насыщения после приема даже небольшого количества пищи.
      • Ускорению метаболизма (незначительному).
    • Эмпирические отчеты: Пользователи consistently сообщают о резком снижении интереса к еде, особенно к калорийной и углеводной пище. Пропадают «food cravings» (внезапные сильные желания что-то съесть). Многие отмечают, что им приходится заставлять себя есть по графику, так как естественного голода нет.

    б) Меланотан I (Афамеланотид / PT-141)

    MT-1 является более селективным агонистом MC1R (в основном отвечает за пигментацию) и в меньшей степени влияет на MC4R. Его влияние на аппетит:

    • Слабее, чем у MT-2: Поскольку его основная цель — не MC4R, эффект подавления аппетита у MT-1 выражен значительно слабее или может практически отсутствовать у некоторых людей.
    • Косвенное влияние: Любой меланотан может вызывать тошноту (особенно в начале курса или при неправильной дозировке), что, безусловно, приводит к снижению аппетита. Но это побочный эффект, а не целенаправленное действие.

    2. Инструменты влияния (на уровне организма)

    Если говорить не о молекулярных механизмах, а о том, как именно пользователь это ощущает, то инструменты следующие:

    1. Нейроэндокринная регуляция: Прямое воздействие на рецепторы в гипоталамусе, перезаписывающее сигналы голода.
    2. Изменение пищевого поведения: Пропадает не только голод, но и психологическое желание что-то жевать (снэки, сладости). Еда перестает быть источником удовольствия и становится просто необходимостью.
    3. Побочный эффект — тошнота: Особенно при первых инъекциях или высокой дозе. Это мощный, но неприятный инструмент подавления аппетита.

    3. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и РИСКИ

    Обсуждая влияние на аппетит, нельзя не сказать о рисках.

    1. Побочные эффекты:
    2. Потеря мышечной массы: Резкое и сильное подавление аппетита приводит к большому дефициту калорий. Если при этом не потреблять достаточно белка и не тренироваться с отягощениями, организм будет терять не только жир, но и мышечную массу. Меланотан сам по себе не является «сохраняющим мышцы» средством.

    Вывод

    Меланотан (особенно вторая версия) — это очень мощный супрессант аппетита, работающий через прямую активацию рецепторов MC4R в мозге. Однако его использование для контроля над аппетитом и похудения сопряжено с серьезными рисками для здоровья из-за многочисленных побочных эффектов и нерегулируемого статуса.

    Это не «волшебная таблетка» для похудения, а мощный и непредсказуемый пептидный гормон с серьезными последствиями. Любое его использование должно быть осознанным и только после консультации с компетентным врачом, понимающим все риски. Существуют более безопасные и легальные методы контроля аппетита.

  • Семаглютид

    Синонимы: Велгия, Инсудайв, Квинсента, Оземпик, Ребелсас, Семавик, Семавик Некст, Семуглин
    Молярная масса: 4113,641 г/моль
    Формула C187H291N45O59
    CAS: 910463-68-2

    Фармакологическое действие

    Семаглутид является агонистом рецепторов ГПП-1 (Глюкаго́ноподо́бный пепти́д-1). Семаглутид представляет собой аналог ГПП-1, имеющий 94 % гомологичности с человеческим ГПП-1. Семаглутид действует как агонист ГПП-1Р, который селективно связывается и активирует ГПП-1Р.

    ГПП-1 является физиологическим гормоном, оказывающим сразу несколько эффектов на регуляцию концентрации глюкозы и аппетит, а также на сердечно-сосудистую систему. Влияние на концентрацию глюкозы и аппетит специфически опосредовано ГПП-1Р, расположенными в поджелудочной железе и головном мозге. Фармакологические концентрации семаглутида снижают концентрацию глюкозы крови и массу тела посредством сочетания эффектов, описанных ниже. ГПП-1Р представлены также в специфических областях сердца, сосудов, иммунной системы и почек, где их активация может оказывать сердечно-сосудистые и микроциркуляторные эффекты.

    В отличие от нативного ГПП-1, продлённый период полувыведения семаглутида (около 1 недели) позволяет применять его подкожно 1 раз в неделю. Связывание с альбумином является основным механизмом длительного действия семаглутида, что приводит к снижению выведения его почками и защищает от метаболического распада. Кроме того, семаглутид стабилен в отношении расщепления ферментом дипептидилпептидазой-4.

    Семаглутид снижает концентрацию глюкозы крови посредством глюкозозависимых стимуляции секреции инсулина и подавления секреции глюкагона. Таким образом, при повышении концентрации глюкозы крови происходит стимуляция секреции инсулина и подавление секреции глюкагона. Механизм снижения уровня гликемии включает также небольшую задержку опорожнения желудка в ранней постпрандиальной фазе. Во время гипогликемии семаглутид уменьшает секрецию инсулина и не снижает секрецию глюкагона.

    Семаглутид снижает общую массу тела и массу жировой ткани, уменьшая потребление энергии. Данный механизм затрагивает общее снижение аппетита, включая усиление сигналов насыщения и ослабление сигналов голода, а также улучшение контроля потребления пищи и снижение тяги к пище. Снижается также инсулинорезистентность, возможно, за счёт уменьшения массы тела. Помимо этого, семаглутид снижает предпочтение к приёму пищи с высоким содержанием жиров. Воздействуя на изолированные участки тканей головного мозга семаглутид активирует нейроны, связанные с чувством сытости, и подавляет нейроны, связанные с чувством голода.

    В клинических исследованиях семаглутид оказывал положительное влияние на липиды плазмы крови, снижал систолическое артериальное давление и уменьшал воспаление.

    Функция бета-клеток поджелудочной железы и секреция инсулина

    Семаглутид улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы. После внутривенного струйного введения глюкозы пациентам с СД2 семаглутид по сравнению с плацебо улучшал первую и вторую фазу инсулинового ответа с трёхкратным и двукратным повышением, соответственно, и увеличивал максимальную секреторную активность бета-клеток поджелудочной железы после теста стимуляции аргинином. Кроме того, по сравнению с плацебо терапия семаглутидом увеличивает концентрации инсулина натощак.

    Опорожнение желудка

    Семаглутид вызывал небольшую задержку раннего опорожнения желудка, тем самым снижая скорость поступления постпрандиальной глюкозы в кровь.

    Масса тела и состав тела

    Потеря массы тела при применении семаглутида происходила преимущественно за счёт потери жировой ткани, превышающей потерю мышечной массы в 3 раза.

    Аппетит, потребление калорий и выбор продуктов питания

    По сравнению с плацебо семаглутид снизил потребление калорий на 18–35 % во время трёх последовательных приёмов пищи ad libitum. Этому способствовали стимулированные семаглутидом подавление аппетита как натощак, так и после приёма пищи, улучшенный контроль потребления пищи, ослабление тяги к еде, особенно с высоким содержанием жиров.

    Липиды натощак и постпрандиальные липиды

    По сравнению с плацебо семаглутид снижал концентрации триглицеридов и холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) натощак на 12 % и 21 %, соответственно. Постпрандиальное увеличение концентрации триглицеридов и холестерина ЛПОНП в ответ на приём пищи с высоким содержанием жиров снизилось более чем на 40 %.

    Семаглутид — это современный препарат для лечения сахарного диабета 2 типа (так же см Гликирование) и контроля веса. Он относится к классу агонистов рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (аГПП-1) и имитирует действие естественного гормона GLP-1, который регулирует уровень сахара в крови и аппетит.

    Основные характеристики

    • Торговые названия:
      • Оземпик (Ozempic) — для лечения диахарного диабета 2 типа.
      • Вигови (Wegovy) — для лечения ожирения (более высокая дозировка).
      • Райбелсус (Rybelsus) — пероральная форма (таблетки).
    • Производитель: Novo Nordisk (Дания).
    • Форма выпуска: раствор для подкожных инъекций (шприц-ручки) и таблетки.

    Механизм действия

    Семаглутид:

    1. Стимулирует выработку инсулина в ответ на повышение глюкозы.
    2. Подавляет выделение глюкагона (гормон, повышающий сахар в крови).
    3. Замедляет опорожнение желудка, что снижает аппетит и способствует похудению.
    4. Уменьшает тягу к еде за счет воздействия на центры насыщения в мозге.

    Применение

    1. Сахарный диабет 2 типа

    • Назначается в комбинации с диетой и физической активностью.
    • Дозировка: начинают с 0,25 мг/неделю, затем увеличивают до 0,5–1 мг/неделю (Ozempic).
    • Эффект: снижает HbA1c (гликированный гемоглобин) на 1–1,5%.

    2. Ожирение и избыточный вес

    • Wegovy одобрен для пациентов с ИМТ ≥30 или ≥27 + сопутствующие заболевания (гипертония, диабет).
    • Дозировка: постепенно увеличивают до 2,4 мг/неделю.
    • Эффект: в исследованиях пациенты теряли 15–20% массы тела за 1–1,5 года.

    Побочные эффекты

    Частые (обычно временные):

    • Тошнота, рвота, диарея, запор.
    • Снижение аппетита, изжога.
    • Головная боль, усталость.

    Редкие, но серьезные:

    • Панкреатит (острые боли в животе).
    • Заболевания желчного пузыря (желчнокаменная болезнь).
    • Риск медуллярного рака щитовидной железы (противопоказан при синдроме МЭН-2).
    • Гипогликемия (если комбинируется с инсулином или сульфонилмочевиной).

    Противопоказания

    • Индивидуальная непереносимость.
    • Семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы.
    • Беременность и кормление грудью (нет достаточных данных).
    • Тяжелые заболевания ЖКТ (гастропарез).

    Популярность и скандалы

    • Семаглутид стал «вирусным» препаратом благодаря эффекту похудения (его используют даже знаменитости).
    • Из-за ажиотажа в 2022–2023 годах возник дефицит препарата, что создало проблемы для больных диабетом.
    • Некоторые пациенты применяют его без назначения врача, что повышает риски побочных эффектов.

    Вывод

    Семаглутид — эффективный препарат для диабета и ожирения, но требует контроля врача. Его применение должно быть обоснованным, так как возможны серьезные побочные реакции.

     

  • Эпиталон и N-Acetyl Epitalon Amidate — стимулирует выработку теломеразы

    Эпиталон (Epitalon) — это тетрапептид с последовательностью Ala-Glu-Asp-Gly.
    Его молекулярная масса составляет ~390 Да (дальтон)
    Молекулярная формула C14H22N4O9

    N-Acetyl Epitalon Amidate — это модифицированная версия пептида Эпиталона (Epithalamin или Epitalon), который известен своими потенциальными антивозрастными и геропротекторными свойствами.

    На данный момент N-Acetyl Epitalon Amidate считается относительно безопасным, однако исследования его долгосрочных эффектов все еще продолжаются. Разница между N-Acetyl Epitalon Amidate и Epithalon заключается в их молекулярных модификациях и возможностях применения.

    N-ацетил-эпиталон амидат:

    Модификация: Это модифицированная форма Эпиталона (тетрапептида), в которой пептид ацетилирован и амидирован.
    Ацетилирование: Ацетильная группа (-COCH₃) добавляется к пептиду, что повышает его стабильность и биодоступность, позволяя ему более эффективно преодолевать клеточные мембраны.
    Амидирование: Амидатная группа (-CONH₂) еще больше повышает стабильность, позволяя пептиду противостоять распаду и потенциально увеличивая период его полураспада в организме.
    Потенциальные преимущества: Благодаря модификациям, N-Acetyl Epitalon Amidate может обладать повышенной эффективностью по сравнению с обычным Эпиталоном в плане его абсорбции, стабильности и продолжительности действия в организме. Его часто изучают в контексте борьбы со старением и долголетием, уделяя особое внимание улучшению здоровья теломер и стимулированию активности теломеразы.

    Эпиталон (Эпиталамин):

    Модификация: Эпиталон — это встречающийся в природе тетрапептид, состоящий из аминокислот аланина, глутаминовой кислоты, аспаргиновой кислоты и глицина.
    Он немодифицирован, то есть не имеет ацетильных или амидатных групп, которые присутствуют в N-ацетил-эпиталоне амидате.
    Потенциальные преимущества: Считается, что Эпиталон также стимулирует выработку теломеразы — фермента, который помогает поддерживать длину теломер, способствуя тем самым регенерации клеток и долголетию. Он широко обсуждается в связи с его потенциальными антивозрастными эффектами, но он не модифицирован для повышения биодоступности или стабильности, как N-ацетил-эпиталон амидат.
    Применение: Эпиталон был исследован на предмет его влияния на старение, поддержание теломер и регенерацию клеток. Обычно он используется в научных исследованиях, посвященных долголетию и возрастным заболеваниям.

    Ключевые отличия:
    1. Химическая структура:
    — NET5 N-ацетил-эпиталон амидат имеет как ацетильную, так и амидатную модификации.
    — Эпиталон ET10 — это природная, немодифицированная форма пептида.
    2. Биодоступность:
    — Модификации NET5 N-Acetyl Epitalon Amidate (ацетилирование и амидирование) предназначены для повышения его биодоступности, стабильности и, возможно, периода полураспада в организме по сравнению с ET10 Epithalon.
    3. Эффективность:
    — NET5 N-Acetyl Epitalon Amidate может быть более эффективным в достижении тканей и оказании своего воздействия благодаря модификациям, в то время как ET10 Epitalon может быть менее эффективным.

    Итог:
    Epithalon — это базовая форма пептида, а N-Acetyl Epitalon Amidate — его улучшенная версия с повышенной стабильностью и биодоступностью. Оба вещества исследуются в контексте замедления старения, но N-Acetyl Epitalon Amidate считается более перспективным.


    Эпиталон (Эпиталамин):
    Модификация: Эпиталон — это встречающийся в природе тетрапептид, состоящий из аминокислот аланина, глутаминовой кислоты, аспаргиновой кислоты и глицина.
    Он немодифицирован, то есть не имеет ацетильных или амидатных групп, которые присутствуют в N-ацетил-эпиталоне амидате.
    Потенциальные преимущества: Считается, что Эпиталон также стимулирует выработку теломеразы — фермента, который помогает поддерживать длину теломер, способствуя тем самым регенерации клеток и долголетию. Он широко обсуждается в связи с его потенциальными антивозрастными эффектами, но он не модифицирован для повышения биодоступности или стабильности, как N-ацетил-эпиталон амидат.
    Применение: Эпиталон был исследован на предмет его влияния на старение, поддержание теломер и регенерацию клеток. Обычно он используется в научных исследованиях, посвященных долголетию и возрастным заболеваниям.

    Ключевые отличия:
    1. Химическая структура:
    — NET5 N-ацетил-эпиталон амидат имеет как ацетильную, так и амидатную модификации.
    — Эпиталон ET10 — это природная, немодифицированная форма пептида.
    2. Биодоступность:
    — Модификации NET5 N-Acetyl Epitalon Amidate (ацетилирование и амидирование) предназначены для повышения его биодоступности, стабильности и, возможно, периода полураспада в организме по сравнению с ET10 Epithalon.
    3. Эффективность:
    — NET5 N-Acetyl Epitalon Amidate может быть более эффективным в достижении тканей и оказании своего воздействия благодаря модификациям, в то время как ET10 Epitalon может быть менее эффективным.

    Итог:
    Epithalon — это базовая форма пептида, а N-Acetyl Epitalon Amidate — его улучшенная версия с повышенной стабильностью и биодоступностью. Оба вещества исследуются в контексте замедления старения, но N-Acetyl Epitalon Amidate считается более перспективным.

    Эпиталон (Epithalon или Epitalon) — это синтетический пептид, состоящий из четырех аминокислот (аланин-глутамин-аспарагин-глицин), который был разработан в результате исследований пептидных биорегуляторов. Он является аналогом природного пептида, выделенного из эпифиза (шишковидной железы) животных известного как
    эпиталамин. Эпиталон привлек внимание благодаря своим потенциальным антивозрастным и геропротекторным свойствам.

    • Активация фермента Теломеразы (Терминалтрансазы)
    • Заметное увеличение организмов регенеративных способностей
    • Нормализация сна и снижение спроса на сон
    • Нормализация и восстановление нейроэндокринных функций
    • Улучшение функций иммунной системы
    • Нормализация и восстановление секреции половых и гонадотропных гормонов
    • Повышение гипоталамической чувствительности к эндогенным гормонам
    • Улучшение кровотока и общесистемная «гемодинамика»
    • Понижение регуляции воспалительных процессов
    • Нормализация цикла мочевой кислоты и уровня холестерина в крови
    • Ингибирование общих канцерогенных и спонтанных процессов роста опухоли
    • Подавление аппетита и улучшение биосинтеза белка
    • Улучшенная кожа и твердый цвет лица
    • Слегка улучшенный рост волос (из-за увеличения секреции мелатонина шишковидного нерва)
    • Ноотропные эффекты и повышенная ясность ума

    Основные свойства и механизмы действия:

    1. Регуляция работы эпифиза:
      • Эпиталон стимулирует синтез мелатонина — гормона, который регулирует циркадные ритмы (сон-бодрствование) и обладает антиоксидантными свойствами.
      • Эпифиз играет ключевую роль в регуляции эндокринной системы и процессов старения.
    2. Антиоксидантное действие:
      • Пептид помогает снижать уровень окислительного стресса, который считается одной из основных причин старения клеток.
    3. Защита теломер:
      • Эпиталон может замедлять укорочение теломер — защитных «колпачков» на концах хромосом, которые укорачиваются с каждым делением клетки. Это связано с активацией теломеразы, фермента, который восстанавливает теломеры.
    4. Иммуномодулирующее действие:
      • Пептид способствует укреплению иммунной системы, повышая сопротивляемость организма к инфекциям и другим внешним воздействиям.
    5. Противоопухолевая активность:
      • Некоторые исследования указывают на то, что Эпиталон может подавлять рост опухолевых клеток, хотя механизмы этого эффекта до конца не изучены.

    Применение:

    Эпиталон изучается в контексте продления жизни и улучшения качества жизни в пожилом возрасте. Его потенциальные области применения включают:

    • Геронтология: замедление процессов старения.
    • Онкология: как вспомогательное средство в терапии рака.
    • Неврология: улучшение когнитивных функций и защита нейронов.
    • Иммунология: укрепление иммунитета.

    Исследования:

    Эпиталон активно изучается в лабораторных условиях и на животных моделях. Некоторые исследования показали увеличение продолжительности жизни подопытных животных, улучшение функций мозга и снижение риска возрастных заболеваний. Однако клинические исследования на людях пока ограничены, и данные о долгосрочной безопасности и эффективности еще недостаточны.

    Способ применения:

    Эпиталон обычно вводится инъекционно (подкожно или внутримышечно). Дозировки и схемы применения зависят от целей и рекомендаций специалистов.

    Побочные эффекты:

    На данный момент серьезных побочных эффектов не выявлено, но, как и с любым биорегулятором, возможны индивидуальные реакции. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

    Клинические исследования на людях

    В клинических исследованиях на людях эпиталон и эпиталамин значительно увеличивали длину теломер в клетках крови пациентов в возрасте 60-65 и 75-80 лет, и их эффективность была сопоставима друг с другом.

    Эпиталон и эпиталамин, по-видимому, восстанавливают секрецию мелатонина шишковидной железой как у старых обезьян, так и у людей.

    Клинические испытания на людях, проведённые на выборке пациентов с пигментным ретинитом, показали, что эпиталон оказывает положительный клинический эффект в 90% случаев в группе, получавшей лечение.

    В другом клиническом исследовании на людях, проведённом на выборке пациентов с туберкулёзом лёгких, эпиталон, по-видимому, не устранял уже существующие структурные аномалии хромосом, связанные с деградацией теломер, но оказывал защитное действие против развития дополнительных хромосомных аномалий в будущем.

    Проспективное когортное исследование с участием 266 человек старше 60 лет показало, что лечение эпиталамином, экстрактом шишковидной железы, на основе которого создан эпиталон, привело к снижению смертности в 1,6–1,8 раза в течение следующих 6 лет, к снижению смертности в 2,5 раза в сочетании с тималином и к снижению смертности в 4,1 раза в сочетании с тималином при ежегодном приёме вместо однократного приёма в начале исследования.

    Другое проспективное когортное исследование, проведённое на выборке из 79 пациентов с ишемической болезнью сердца в течение более 12 лет, выявило улучшение показателей физической выносливости, циркадного ритма, а также углеводного и липидного метаболизма в группе, принимавшей эпиталамин, по сравнению с контрольной группой после 3 лет двукратного приёма препарата, а также снижение на 50% уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, на 50% уровня сердечно-сосудистой недостаточности и серьёзных респираторных заболеваний, а также на 28% уровня общей смертности.

    Заключение:

    Эпиталон представляет собой перспективный пептид для борьбы с возрастными изменениями и улучшения общего состояния организма.

  • Пептид GHK-Cu описание

    Пептид GHK-Cu описание

    • CAS №: 89030-95-5
    • Молекулярная формула: C14H21CuN6O4
    • Молекулярная масса: 400,91 г/моль
    • Последовательность: (Cu2+ )H-Glu-His-Lys-OH
    • Внешний вид: Синий лиофилизированный порошок
    • Восстановление: Требуется
    • Хранение: После восстановления хранить при температуре 2°C — 8°C
    • Cинонимы: Copper peptide, GHK Copper, Prezatide, Презатид, трипептид, трипептид меди, ghk cu, ghk, пептид меди

    GHK-Cu — это один из самых известных и хорошо исследованных пептидов в косметологии и регенеративной медицине. Его часто называют «пептидом молодости» или «умным пептидом» за его широкий и разносторонний положительный эффект на организм.

    Давайте разберем его работу подробно.

    1. Что такое GHK-Cu?

    • По структуре: Это небольшой пептид, состоящий всего из трех аминокислот: глицина-гистидина-лизина, к которому прочно присоединен атом меди (Cu). Медь является неотъемлемой частью его молекулы и критически важна для его биологической активности.
    • Естественное происхождение: GHK-Cu был открыт как низкомолекулярный комплекс, который в больших количествах присутствует в плазме крови молодых людей (20-25 лет), но его концентрация существенно снижается с возрастом (после 50-60 лет его становится в несколько раз меньше).

    Сама эта возрастная динамика натолкнула ученых на мысль, что это соединение может играть ключевую роль в поддержании молодости и здоровья тканей.

    2. Как работает GHK-Cu: многофакторный механизм действия

    GHK-Cu не имеет рецепторной一мишени, как, например, CJC-1295. Его сила в способности координировать и «перепрограммировать» множество клеточных процессов одновременно, смещая их в сторону более молодого и здорового состояния.

    Основные механизмы действия:

    1. Регуляция экспрессии генов (Главный механизм)

    Это самая удивительная способность GHK-Cu. Он действует как сигнальная молекула, которая влияет на активность ДНК:

    • Подавляет («downregulates») гены, связанные с воспалением, окислительным стрессом и разрушением тканей (например, гены коллагеназ, которые расщепляют коллаген).
    • Активирует («upregulates») гены, ответственные за синтез и регенерацию. Сюда входят гены коллагена (I, II, III, IV типов), эластина, декорина, фибронектина, а также гены антиоксидантных ферментов (супероксиддисмутазы).
    • Результат: GHK-Cu буквально «заставляет» клетки (фибробласты, кератиноциты и др.) вести себя так, как они вели в молодом возрасте: активно производить структурные белки и защищаться от damage.

    2. Стимуляция синтеза коллагена и эластина

    • GHK-Cu напрямую стимулирует фибробласты — клетки кожи, ответственные за производство коллагена и эластина.
    • Он не только увеличивает количество, но и улучшает качество вновь образованного коллагена, делая его волокна более упорядоченными и прочными.
    • Эффект: Утолщение кожи, улучшение ее упругости ( elasticity) и плотности (firmness), reduction морщин.

    3. Мощное противовоспалительное и антиоксидантное действие

    • Подавление воспаления: GHK-Cu снижает выработку ключевых провоспалительных цитокинов, таких как ФНО-α (фактор некроза опухоли-альфа) и IL-6 (интерлейкин-6). Это делает его эффективным не только для кожи, но и при системных воспалительных состояниях.
    • Антиоксидант: Он нейтрализует свободные радикалы и стимулирует собственную антиоксидантную систему организма. Защищает клетки от UV-повреждения и других форм окислительного стресса.

    4. Ускорение заживления ран и регенерации тканей

    • GHK-Cu привлекает иммунные клетки (макрофаги) и клетки-предшественники к месту повреждения.
    • Стимулирует образование новых кровеносных сосудов (ангиогенез), что улучшает кровоснабжение и питание восстанавливающейся ткани.
    • Ускоряет очищение раны от поврежденных тканей и стимулирует их замену на здоровые.
    • Эффект: Быстрое заживление ран, ожогов, язв и послеоперационное восстановление.

    5. Улучшение состояния волос и их рост

    • При нанесении на кожу головы GHK-Cu:
      • Увеличивает размер волосяных фолликулов.
      • Продлевает фазу активного роста волос (анаген).
      • Пробуждает «спящие» фолликулы.
      • Утолщает сам стержень волоса, делая волосы более густыми и плотными.

    6. Нейропротекторное действие

    • Исследования in vitro и на животных моделях показывают, что GHK-Cu может защищать нейроны от токсического воздействия и улучшать когнитивные функции после повреждений. Это перспективное направление для изучения его роли в борьбе с нейродегенеративными заболеваниями.

    3. Применение и формы выпуска

    1. Косметика (Топическое применение): Самый популярный и безопасный способ. GHK-Cu входит в состав:
      • Сывороток для лица
      • Кремов и гелей против морщин
      • Шампуней и средств для роста волос
      • Средств после загара и для восстановления кожи
      • Концентрация в косметике обычно составляет 1-3%.
    2. Инъекции (Мезотерапия, Биоревитализация):
      • Вводится локально в кожу (лицо, волосистую часть головы) для более глубокого и целенаправленного воздействия.
      • Используется в клиниках эстетической медицины.
    3. Системное применение (Подкожные инъекции):
      • Менее распространено, но используется в anti-age терапии и для общеоздоровительных целей.
      • Требует консультации с врачом и понимания потенциальных системных эффектов.

    4. Побочные эффекты и безопасность

    GHK-Cu считается очень безопасным соединением с низким профилем побочных эффектов.

    • При внешнем применении: Изредка легкое покраснение, зуд или временное покалывание в месте нанесения, которые обычно проходят быстро.
    • При инъекционном введении: Возможны болезненность, синяки в месте укола. Как и с любым инъекционным препаратом, есть риск инфицирования при несоблюдении стерильности.
    • Важно: Хотя медь является естественным микроэлементом, ее избыток в организме может быть токсичен. Однако при наружном и локальном инъекционном применении системная абсорбция и риск передозировки минимальны. При системном использовании необходим контроль и врачебное наблюдение.

    Итог

    GHK-Cu — это уникальный сигнальный пептид, который действует как «молекулярный переключатель», переводя клетки в режим регенерации и молодости. Он не просто маскирует возрастные изменения, а активно работает на их устранение на генетическом и клеточном уровне, стимулируя синтез коллагена, борясь с воспалением и ускоряя восстановление тканей. Это делает его одним из самых обоснованных и эффективных компонентов в современной anti-age и эстетической медицине.

  • Размеры пептида, аминокислоты, белка…

    Размер аминокислот

    Средний молекулярный вес (исходя из веса атома водорода, равного 1) каждой аминокислоты составляет приблизительно от 100 до 125 дальтонов.

    Размер пептида

    Размер пептида играет важную роль в его способности проникать через кожу. В целом, пептиды размером до 500 дальтон (Da) могут проникать в верхние слои кожи, такие как эпидермис.

    Однако, чтобы пептид проник в более глубокие слои дермы или в кровоток, он должен быть достаточно маленьким и достаточно липофильным (то есть растворимым в жирах).

    • Молекулы размером до 500 дальтон часто проникают через верхний слой кожи (роговой слой эпидермиса), но их проникновение в дерму ограничено.
    • Пептиды с молекулярной массой больше 1000 дальтон (например, более крупные пептиды или белки) часто не проникают глубоко в кожу и остаются в верхних слоях эпидермиса, не достигая дермы.

    Таким образом, пептиды размером до 500 Da могут проникать в кожу и оказывать эффекты, такие как увлажнение, стимулирование синтеза коллагена и другие косметические или терапевтические воздействия. Пептиды большей массы, скорее всего, останутся на поверхности или в верхних слоях эпидермиса.

    Размеры белков

    Белки — полимерные молекулы, в которых мономерами служат аминокислоты. В составе белков в организме человека встречают только 20 альфа-аминокислот. Одни и те же аминокислоты присутствуют в различных по структуре и функциям белках. Индивидуальность белковых молекул определяется порядком чередования аминокислот в белке.

    Аминокислотами называются органические кислоты, содержащие одну или несколько аминогрупп.

    Все α- аминокислоты, кроме аминоуксусной (глицина), имеют асимметрическийα-углеродный атом и существуют в виде двух энантиомеров.Практически все белки построены из 20α-аминокислот, принадлежащих за исключением глицина кL- ряду.

    Размер аминокислот

    Средний молекулярный вес (исходя из веса атома водорода, равного 1) каждой аминокислоты составляет приблизительно от 100 до 125 дальтонов.

    Размер пептида

    Размер пептида играет важную роль в его способности проникать через кожу. В целом, пептиды размером до 500 дальтон (Da) могут проникать в верхние слои кожи, такие как эпидермис.

    Однако, чтобы пептид проник в более глубокие слои дермы или в кровоток, он должен быть достаточно маленьким и достаточно липофильным (то есть растворимым в жирах).

    • Молекулы размером до 500 дальтон часто проникают через верхний слой кожи (роговой слой эпидермиса), но их проникновение в дерму ограничено.
    • Пептиды с молекулярной массой больше 1000 дальтон (например, более крупные пептиды или белки) часто не проникают глубоко в кожу и остаются в верхних слоях эпидермиса, не достигая дермы.

    Таким образом, пептиды размером до 500 Da могут проникать в кожу и оказывать эффекты, такие как увлажнение, стимулирование синтеза коллагена и другие косметические или терапевтические воздействия. Пептиды большей массы, скорее всего, останутся на поверхности или в верхних слоях эпидермиса.

    Размеры белков

    Белки — полимерные молекулы, в которых мономерами служат аминокислоты. В составе белков в организме человека встречают только 20 альфа-аминокислот. Одни и те же аминокислоты присутствуют в различных по структуре и функциям белках. Индивидуальность белковых молекул определяется порядком чередования аминокислот в белке.

    Аминокислотами называются органические кислоты, содержащие одну или несколько аминогрупп.

    Все α- аминокислоты, кроме аминоуксусной (глицина), имеют асимметрическийα-углеродный атом и существуют в виде двух энантиомеров.Практически все белки построены из 20α-аминокислот, принадлежащих за исключением глицина кL- ряду.

  • Привет, мир!

    Добро пожаловать в WordPress. Это ваша первая запись. Отредактируйте или удалите ее, затем начинайте создавать!